「点击化学」助益癌症标靶药物 美国丹麦3学者同获化学诺奖

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    让化学化繁为简 资料来源/诺贝尔奖官网 制表/庄蕙嘉(photo:UDN)
    让化学化繁为简 资料来源/诺贝尔奖官网 制表/庄蕙嘉(photo:UDN)

    诺贝尔化学奖5日揭晓,美国史丹福大学教授卡洛琳.柏托齐、丹麦哥本哈根大学教授梅尔达以及美国斯克里普斯研究所学者夏普里斯三人同享殊荣,平分奖金1000万瑞典克朗(约91万2600美元)。诺贝尔委员会指出,三位化学家在「点击化学与生物正交化学」的贡献,让化学进入实用主义时代,在制药,尤其是癌症标靶药物、基因定位等领域助益良多。

    81岁的夏普里斯是诺贝尔奖史上第二位二度获颁化学奖的学者,亦是诺贝尔奖创办以来第五位二度获奖的个人,他因开创点击化学研究,2001年获化学奖肯定。此前英国学者桑格也曾于1958及1980年两度获诺贝尔化学奖。

    首开先例的居礼夫人先后获得物理奖和化学奖。美国的鲍林则是先后获颁化学奖和和平奖,也是跨界高手。

    柏托齐是189位诺贝尔化学奖历来得主中第八位女性得主。她的父亲是麻省理工学院物理系教授,原本寄望女儿申请成为学妹,结果柏托齐选择哈佛,姊姊去了普林斯顿。柏托齐在哈佛还玩乐团,是键盘手,后来在柏克莱加州大学拿到博士。她说,当时还没有「生化」的概念,而是叫「化学─生物」。

    柏托齐接到诺委会电话时说:「我真的很惊讶,我现在坐着,几乎不能唿吸。」

    梅尔达的同事及学生听闻他获得殊荣,一早蜂拥至他的研究室道贺。他接受诺委会访问时表示,化学是用来描绘现实世界的一门学问,希望能吸引更多年轻人加入。梅尔达说:「现实世界比起我们化学家所能想像的,还要复杂得多。探究世间万物运作非常具挑战性,但也相当充实」。

    诺委会在记者会开宗明义指出,今年的化学奖精神在于「化繁为简」。夏普里斯和梅尔达为点击化学奠定研究基础,让分子瞬间结合,既快又有效率。柏托齐则将点击化学发展至新层面,应用于活的有机体,开发「生物正交化学」。

    化学家一直以来都渴望建立更复杂的分子结构,以制药研究而言,常需要人为制造带有药物特性的天然分子,相关的分子研究虽多,但皆相当耗时,研发成本也高。

    夏普里斯开发的点击化学以简单且确实的形式,建立快速化学反应,而且能避免不必要的副产品出现。

    接着梅尔达和夏普里斯分别更进一步发展点击化学,利用一价铜离子催化叠氮化物和炔烃作用形成共价键,生成杂环三唑类化合物化学反应(CuAAC)。这个精巧有效的化学反应如今广为应用,除制药和基因定位,也能用来开发实用性更高的材料。

    柏托齐则将点击化学更上层楼,使用在有生命的有体机上,并将细胞表面的聚醣染色,创造出作用于生物体内,但不干扰生物本身化学过程的化学反应,命名为「生物正交化学」(bioorthogonal chemistry),这项研究对于开发癌症标靶药物极有帮助。

    诺贝尔化学委员会主席奥维斯特表示:「今年的化学奖研究非着眼于极度复杂的物质,而是容易简单的。机能分子能够透过直接的方式建构」。